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双氯芬酸钠制剂治疗膝关节炎

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核心提示:据介绍,双氯芬酸钠作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化;它对环氧化酶的两个异构体COX-1和COX-2的作用相近;此外,它也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。

  近日,第四军医大学西京医院骨科教授等完成的一项研究证明,双氯芬酸钠利多卡因注射液治疗膝关节骨性关节炎安全、有效。

  双氯芬酸钠为邻氨基苯甲酸类强效非甾体类消炎镇痛药,它能抑制前列腺素的合成,并具有阻止血小板凝集的作用,解除关节疼痛,消肿,改善其活动,从而达到治疗风湿、类风湿关节炎和疼痛的作用。目前临床上多用其口服和外用剂型。对这些剂型,药效受身体对药物吸收程度的影响很大,另外,给药和吸收的时间差使药物有效成分延迟一定时间才能发挥作用,同时由于肝首过效应,以及口服对胃肠道的直接刺激而使疗效减小,副作用增大。因此注射制剂的开发应用十分必要。

  为观察和评价双氯芬酸钠利多卡因注射液治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效和安全性。李明全教授等研究人员以复方双氯芬酸钠注射液为对照药,采用随机双盲、平行对照、多中心的研究方法,试验组64例,对照组63例。两组给药剂量均为每次2毫升,肌肉注射,每日1次,疗程7天。

  临床疗效研究显示,对临床症状和体征的改善,试验组改善率为65.53%,对照组改善率为62.49%,两组间无统计学差异。治疗第7日两组起效率分别为96.94%和97.88%。试验组和对照组总有效率分别为89.85%和92.54%,两组间无统计学差异(P>0.05)。不良反应观察显示,对照组不良反应发生率为1.49%,表现为头昏微恶心,试验组尚未发现不良反应。两组比较差异也无显著性(P>0.05)。

  据介绍,双氯芬酸钠作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化;它对环氧化酶的两个异构体COX-1和COX-2的作用相近;此外,它也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。盐酸利多卡因局部麻醉作用较强,维持时间也较长。利多卡因无蓄积性,不抑制心肌收缩力。将双氯芬酸钠与盐酸利多卡因有机地结合,不仅能提高双氯芬酸钠在溶液中的溶解性和稳定性,充分达到治疗效果,还可有效地减少注射点疼痛,减少注射部位组织损伤,增强镇痛效果,对于治疗膝关节骨性关节炎是一种安全、有效的消炎镇痛药,具有良好的应用前景。

(实习编辑:易校吉)

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